Семакс 0,1% 3мл капли назальные

Фармакологическое действие

Синтетический гептапептид — аналог фрагмента АКТГ 4-10 (метионил- глутамил- гистидил- фенилаланил- пролил- глицил- пролин), лишенный гормональной активности. Все аминокислоты L-формы.

Состав и форма выпуска Семакс 0,1% 3мл капли назальные

Капли назальные 0,1% — 1 л:

• активные вещества: семакс (в пересчете на 100% вещество) — 1 г; метиловый эфир параоксибензойной кислоты (Нипагин) — 1 г;
• вспомогательные вещества: вода очищенная — до 1 л.

Во флаконах с пробкой-пипеткой дозирующей по 3 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Бесцветная прозрачная жидкость.

Характеристика

Синтетический гептапептид — аналог фрагмента АКТГ 4-10 (метионил- глутамил- гистидил- фенилаланил- пролил- глицил- пролин), лишенный гормональной активности. Все аминокислоты L-формы.

Способ применения и дозы

Семакс применяют интраназально, используя флакон, укупоренный пластмассовой пробкой-пипеткой.

Аккуратно срезать кончик пипетки в месте.

Колпачок должен плотно закрывать пипетку.

Перевернуть флакон и, легко постукивая пальцем по дну, дождитесь, чтобы жидкость заполнила все пространство пипетки.

Снимите колпачок и легким надавливанием на широкую часть пипетки, выдавите необходимое количество капель препарата в носовой ход (на слизистую оболочку).

Хранить препарат с плотно закрытым колпачком.

В одной капле стандартного раствора содержится 50 мкг активного вещества. Пипеткой раствор препарата в количестве не более 2-3 капель вводится в каждый носовой ход. При необходимости увеличения дозировка введение осуществляется в несколько приемов с интервалами 10-15 минут.

При интеллектуально-мнестических расстройствах при сосудистых поражениях головного мозга, дисциркулярной энцефалопатии, преходящих нарушениях мозгового кровообращения разовая доза составляет 200 - 2000 мкг (из расчета 3-30 мкг/кг).

Суточная доза 800-8000 мкг (из расчета 7-70 мкг/кг).

Препарат назначают по 2-3 капли в каждый носовой ход 4 раза в день в течение 10 -14 дней, при необходимости курс лечения повторяют.

После черепно-мозговой травмы, нейрохирургических операций и наркоза разовая доза составляет 1400 - 3500 мкг (40-50 мкг/кг) 3 раза в день в течение 3 - 5 дней. При необходимости курс лечения продлевают до 14 дней.

Для повышения адаптационных возможностей организма человека и профилактики психического утомления 3-5 дней по 2-3 капли в каждый носовой ход 2-3 раза в первой половине дня. Суточная доза 400-900 мкг/сутки. При необходимости курс лечения повторяют.

При заболеваниях зрительного нерва препарат закапывается по 2-3 капли в каждый носовой ход 2-3 раза в день. Суточная доза 600-900 мкг/сутки. Курс лечения 7-10 дней. Кроме того, препарат может вводиться путем эндоназального электрофореза. Препарат вводится с анода. Сила тока 1 мА, продолжительность воздействия 8 -12-15 минут.

Суточная доза 400-600 мкг/сутки. Курс лечения 7-10 дней.

В педиатрии:

У детей от 7 лет. При минимальных мозговых дисфункциях: по 1-2 капли в каждый носовой ход (из расчета 5-6 мкг/кг) 2 раза в день (утром и днем). Суточная доза 200-400 мкг/сутки. Курс лечения 30 дней.

Фармакодинамика

Семакс® обладает оригинальным механизмом нейроспецифического действия на ЦНС. Семакс® обладает выраженным нейрометаболическим действием, проявляющимся даже при назначении его в очень малых дозах. Более высокие дозы Семакса®, сохраняя нейрометаболические свойства малых доз, оказывают выраженное антиоксидантное, антигипоксическое, ангиопротективное и нейротрофическое действие. При интраназальном введении Семакс® через 4 мин проникает через ГЭБ, а терапевтическое действие при однократном введении продолжается 20-24 ч, что связано с его последовательной деградацией, при которой большая часть эффектов нейропептида сохраняется у его фрагментов.

Нейрометаболическое

Препарат влияет на процессы, связанные с формированием памяти и обучением. Семакс® усиливает внимание при обучении и анализе информации, улучшает консолидацию памятного следа; улучшает адаптацию организма к гипоксии, церебральной ишемии, наркозу и другим повреждающим воздействиям. Семакс® оказывает стимулирующее действие на популяцию холинергических нейронов базальных ядер переднего мозга. Направленное действие Семакса® на холинергические нейроны сопровождается достоверным повышением активности фермента ацетилхолинэстеразы специфических структур мозга, что коррелирует с улучшением процессов обучения и формирования памяти.

Нейропротективное

Семакс® влияет на процессы отсроченной нейрональной гибели, включая локальное воспаление, образование оксида азота, оксидантный стресс и дисфункцию трофических факторов. Мощное, сопоставимое с эффектом NGF, трофотропное действие Семакса® на нейроны холинергической группы как в полной среде, так и в неблагоприятных условиях, обусловленных депривацией глюкозы и кислорода. Семакс® на генном уровне включает синтез нейротрофинов — регуляторов роста и дифференциации нервной ткани (фактора BDNF). Семакс® оказывает прямое действие на молекулярные триггерные механизмы, на нормализацию баланса цитокинов и на повышение уровня противовоспалительных факторов, снижая образования оксида азота, вызывая торможения процессов перекисного окисления липидов (ПОЛ), активации синтеза супероксид дисмутазы (СОД) и снижения уровня циклического гуазинмонофосфата (cGMP).

Антиоксидантное, антигипоксическое

Семакс® положительно влияет на адаптацию организма к гипоксии. Обнаружена способность препарата купировать постгипервентиляционные ЭЭГ-эффекты, вызванные компенсаторным уменьшением мозгового кровотока. Препарат практически не токсичен при однократном и длительном введении. Не проявляет аллергических, эмбриотоксических, тератогенных и мутагенных свойств. Не обладает местнораздражающим действием.

Фармакокинетика

Всасывается со слизистой оболочки носовой полости, при этом усваивается до 60-70% в пересчете на активное вещество. Семакс® быстро распределяется во все органы и ткани, проникает через ГЭБ.

При попадании в кровь Семакс® подвергается достаточно быстрой деградации и выведению из организма с мочой.

Показания к применению Семакс 0,1% 3мл капли назальные

• интеллектуально-мнестические расстройства при сосудистых поражениях головного мозга, состояния после черепно-мозговой травмы, нейрохирургических операций и наркоза;
• дисциркулярная энцефалопатия, преходящие нарушения мозгового кровообращения (ТИА), а также невротические расстройства различного генеза, в том числе после ионизирующего излучения, восстановительный период после инсульта;
• для повышения адаптационных возможностей организма человека в экстремальных ситуациях;
• профилактики психического утомления при монотонной операторской деятельности в наиболее напряженные периоды работы в стрессовых условиях.

В офтальмологии: Семакс применяют при атрофиях зрительного нерва, невритах воспалительной, токсико-аллергической этиологии.

В педиатрии: в качестве ноотропного средства у детей в возрасте от 7 лет при лечении минимальных мозговых дисфунтеций (в том числе СДВГ - синдром дефицита внимания с гиперактивностью).

Противопоказания

• дети до 7 лет;
• в офтальмологической и нейрохирургической практике дети до 18 лет;
• беременность, период лактации;
• острые психические состояния, расстройства, сопровождаемые тревогой;
• судороги в анамнезе;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение Семакс 0,1% 3мл капли назальные при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации противопоказано. Клинических исследований не проводилось.

Применение у детей до 18 лет в офтальмологической и нейрохирургической практике противопоказано. Клинических исследовании не проводилось.

Противопоказано детям до 7 лет.

Передозировка

Явлений передозировки препаратом до настоящего времени не удавалось выявить даже при значительном увеличении разовой дозы.

Побочные действия Семакс 0,1% 3мл капли назальные

При длительном применении возможно слабое раздражение слизистой оболочки носа.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтическое.

Исходя из химической структуры препарата наличие химически несовместимых комбинаций не предполагается: препарат быстро разрушается и в ЖКТ не поступает.

Фармакокинетическое.

Учитывая химическую структуру препарата (гептапептид — синтетический аналог АКТГ, полностью лишенный гормональной активности), быстроту всасывания и скорость поступления в кровь, а также интраназальный способ введения, влияние иных препаратов на фармакокинетические параметры Семакса® не предполагается. Учитывая способ введения Семакса® (интраназальный) нежелательно интраназальное введение средств, обладающих местным сосудосуживающим действием.