Вамлосет 5мг+80мг 28 шт. (n30) таблетки покрытые пленочной оболочкой

Требуется рецепт

Цена 595p390p

Доступное количество 2

Доступное количество по предзаказу 20

№ товара:

8747926

Производитель:

КРКА д.д., Ново место

Завод-производитель:

КРКА-Рус (Россия)

Форма выпуска:

таб. покрытые пленочной оболочкой

Срок годности:

01.10.2023

Действующее вещество:

На этот и другие лекарства в aptekaonline.ru бывают Скидки и акции!
Предлагаем

Фармакологическое действие

Гипотензивное.

Состав и форма выпуска Вамлосет 5мг+80мг 28 шт. (n30) таблетки покрытые пленочной оболочкой

Таблетки - 1 таб.:

  • Действующие вещества: амлодипин - 5 мг (безилат амлодипина - 6,94 мг); валсартан - 80 мг;
  • Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза; кроскармеллоза натрия; повидон; лаурилсульфат натрия.

В упаковке 28 штук.

Описание лекарственной формы

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, коричневато-желтые с возможными вкраплениями темного цвета.

Способ применения и дозы

Начинать терапию следует с дозы 5 мг + 80 мг, при необходимости через 7-14 дней возможно ее увеличение. В день рекомендуется принимать 1 таблетку (в одной из возможных дозировок).

Фармакодинамика

Комбинированный гипотензивный препарат, содержащий два активных вещества с дополняющим друг друга механизмом контроля АД. Амлодипин, производное дигидропиридина, относится к классу БКК, валсартан — к классу антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II). Комбинация этих компонентов обладает взаимно дополняющим гипотензивным действием, что приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с их раздельным применением.

Амлодипин + валсартан

Комбинация амлодипина и валсартана аддитивно дозозависимо в терапевтическом диапазоне доз снижает АД. При приеме одной дозы комбинации амлодипин + валсартан гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.

Доказана клиническая эффективность комбинации амлодипина/валсартана у пациентов с мягкой и умеренной артериальной гипертензией (среднее дАД ≥95 мм рт. ст. и <110 мм рт. ст.) без осложнений в сравнении с плацебо.

Уровень снижения АД в положении сидя при артериальной гипертензии с дАД ≥110 мм рт. ст. и <120 мм рт. ст. сравнимо с применением комбинации ингибитора АПФ и тиазидного диуретика.

Гипотензивный эффект сохраняется длительно. Внезапное прекращение приема препарата не сопровождается резким повышением АД (отсутствует синдром отмены).

Терапевтическая эффективность не зависит от возраста, пола, расы пациента и индекса массы тела.

При применении комбинированной терапии амлодипин + валсартан достигается сопоставимый контроль АД при меньшей вероятности развития периферических отеков у пациентов с ранее достигнутым контролем АД и выраженными периферическими отеками на фоне терапии амлодипином.

Амлодипин

Амлодипин — производное дигидропиридина, БКК, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Ингибирует трансмембранное поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим эффектом на гладкие мышцы сосудов, что приводит к снижению ОПСС и АД.

Амлодипин в терапевтических дозах у пациентов с артериальной гипертензией вызывает расширение кровеносных сосудов, что приводит к снижению АД (в положении лежа и стоя). Снижение АД при длительном применении амлодипина не сопровождается существенным изменением ЧСС и концентрации катехоламинов в плазме крови.

Концентрация амлодипина в плазме крови коррелирует с клиническим эффектом, как у молодых пациентов, так и у пациентов пожилого возраста.

При артериальной гипертензии у пациентов с нормальной функцией почек амлодипин в терапевтических дозах приводит к уменьшению сопротивления почечных сосудов и повышению скорости клубочковой фильтрации и эффективного почечного кровотока без изменения фильтрационной фракции или протеинурии.

Амлодипин, как и другие БКК, у пациентов с нормальной функцией левого желудочка (ЛЖ) вызывает изменение гемодинамических показателей функции сердца в покое и при физической нагрузке (или стимуляции): незначительное увеличение сердечного индекса, без существенного влияния на максимальную скорость нарастания давления в ЛЖ (dP/dt) или конечного диастолического давления ЛЖ, или конечного диастолического объема ЛЖ. Применение амлодипина в терапевтическом диапазоне доз не вызывает отрицательный инотропный эффект, даже при одновременном применении с бета-адреноблокаторами.

Амлодипин не изменяет функцию синоатриального узла или AV проводимость у интактных животных или людей. Применение амлодипина в комбинации с бета-адреноблокаторами у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией не сопровождалось нежелательными изменениями на ЭКГ.

Доказана клиническая эффективность амлодипина у пациентов со стабильной стенокардией напряжения, вазоспастической стенокардией и ангиографически подтвержденным поражением коронарных артерий.

Валсартан

Валсартан является селективным АРА II (типа АТ1) для приема внутрь, небелковой природы.

Избирательно блокирует рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Повышение плазменной концентрации ангиотензина II вследствие блокады AT1-рецепторов под действием валсартана может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, которые противодействуют эффектам при стимуляции AT1-рецепторов. Валсартан не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.

Валсартан не ингибирует АПФ, также известный как кининаза II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ не потенцируются эффекты брадикинина или субстанции Р, поэтому при приеме АРА II маловероятно развитие сухого кашля. Доказано, что частота развития сухого кашля при лечении валсартаном значительно ниже в сравнении с применением ингибиторов АПФ. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций ССС.

При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.

После приема внутрь разовой дозы валсартана гипотензивный эффект развивается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4–6 ч. Гипотензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 ч после его приема. При повторном применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от дозы, достигается через 2–4 нед и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается значительным повышением АД или другими нежелательными явлениями (синдром отмены).

Фармакокинетика

Линейность

Фармакокинетика амлодипина и валсартана характеризуется линейностью.

Амлодипин/валсартан

После приема внутрь комбинации амлодипин/валсартан Cmax валсартана и амлодипина в плазме крови достигаются через — 3 и 6–8 ч соответственно. Скорость и степень всасывания эквивалентны биодоступности валсартана и амлодипина при приеме каждого из них по отдельности.

Амлодипин

Всасывание. После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 6–12 ч. Абсолютная биодоступность составляет 64–80%. Биодоступность не зависит от приема пищи.

Распределение. Vd составляет примерно 21 л/кг. По данным in vitro, связь с белками плазмы крови составляет 97,5%.

Биотрансформация. Амлодипин интенсивно (около 90%) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение. Амлодипин выводится из плазмы крови двухфазно, с терминальным T1/2 от 30 до 50 ч. Css в плазме крови достигаются после продолжительного применения внутрь в течение 7–8 дней. 10% неизмененного амлодипина и 60% амлодипина в виде метаболитов выводится почками.

Валсартан

Всасывание. После приема валсартана внутрь Cmax достигается через 2–3 ч. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23%. При приеме валсартана с пищей отмечается снижение биодоступности (по значению AUC) примерно на 40%, а Cmax — примерно на 50%. Примерно через 8 ч после приема внутрь плазменные концентрации валсартана в группе пациентов, принимавших его с пищей, и в группе, принимавшей его натощак, выравниваются. Уменьшение AUC не является клинически значимым, поэтому валсартан можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Распределение. Vss валсартана после в/в введения составляет около 17 л, что указывает на отсутствие экстенсивного распределения валсартана в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94–97%), в основном с сывороточным альбумином.

Биотрансформация. Валсартан не подвергается выраженному метаболизму. Лишь около 20% принятой дозы определяется в плазме крови в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен.

Выведение. Валсартан выводится двухфазно: α-фаза с T1/2α менее 1 ч и β-фаза с T1/2β около 9 ч. Валсартан выводится в основном в неизмененном виде с желчью через кишечник (около 83%) и почками (около 13%). После в/в введения, плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч и его почечный клиренс составляет 0,62 л/ч (около 30% общего клиренса). T1/2 валсартана составляет 6 ч.

Особые группы пациентов

Дети (возраст до 18 лет). Нет фармакокинетических данных по применению препарата у данной группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Tmax амлодипина в плазме крови у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста одинаково. У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина имеет тенденцию к снижению, что приводит к увеличению AUC и T1/2.

У пациентов пожилого возраста средние значения системного воздействия (AUC) валсартана несколько более выражены, чем у пациентов молодого возраста. Однако это не было клинически значимым. Учитывая хорошую переносимость амлодипина и валсартана у пациентов пожилого и более молодого возраста, рекомендуется применять обычные режимы дозирования.

Нарушение функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры не изменяются. Почечный клиренс валсартана составляет всего примерно 30% от общего клиренса из плазмы крови, поэтому корреляция между функцией почек и системным воздействием (по значению AUC) валсартана не выявлена. Не требуется изменений начальной дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек (Cl креатинина 30–50 мл/мин).

Нарушение функции печени. Опыт применения препарата у пациентов с нарушением функции печени ограничен. Пациенты с нарушением функции печени имеют сниженный клиренс амлодипина, что приводит к повышению AUC примерно на 40–60%. В среднем, у пациентов с нарушением функции печени легкой (5–6 баллов по шкале Чайлд-Пью) и умеренной (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени биодоступность (по значению AUC) валсартана удваивается по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего возраста, пола и массы тела.

Показания к применению Вамлосет 5мг+80мг 28 шт. (n30) таблетки покрытые пленочной оболочкой

Вамлосет назначают для лечения артериальной гипертензии (при наличии показаний к проведению комбинированной терапии).

Противопоказания

Абсолютные:

  • Артериальная гипотензия в тяжелом течении, шок (включая кардиогенный шок), коллапс; почечная недостаточность в тяжелом течении, применение у больных, которые находятся на гемодиализе;
  • холестаз, билиарный цирроз, печеночная недостаточность в тяжелой степени (менее 9 баллов по шкале Чайлд - Пью);
  • обструкция выносящего тракта левого желудочка, включая гипертрофическую обструктивную кардиомиопатию и аортальный стеноз тяжелой степени;
  • первичный гиперальдостеронизм;
  • гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда;
  • состояния после перенесенной трансплантации почки (эффективность/безопасность терапии для этой группы больных не изучены);
  • сочетанное применение с алискиреном у больных с сахарным диабетом либо нарушениями почечной функции;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также иных производных дигидропиридинового ряда.

Относительные (болезни/состояния, при которых назначение Вамлосета требует осторожности):

  • Нарушение печеночной функции с легкой (5-6 баллов по шкале Чайлд - Пью) и умеренной (7-9 баллов по шкале Чайлд - Пью) степенью тяжести;
  • нарушения почечной функции в легкой и средней степени тяжести (с клиренсом креатинина 30-50 мл/мин);
  • обструктивные болезни желчных путей; хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;
  • стеноз артерии единственной почки либо односторонний/двусторонний стеноз почечных артерий; сниженный объем циркулирующей крови (ОЦК), включая рвоту и диарею; гипонатриемия, гиперкалиемия, ограничение потребления поваренной соли при соблюдении диеты;
  • митральный/аортальный стеноз в легкой и умеренной степени; наследственный ангионевротический отек либо развитие отека на фоне предшествующего применения антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Применение Вамлосет 5мг+80мг 28 шт. (n30) таблетки покрытые пленочной оболочкой при беременности и кормлении грудью

Противопоказан для возраста до 18 лет, при беременности и кормлению грудью.

Особые указания

При гипонатриемии/уменьшении ОЦК может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

До начала курса необходимо восстановить содержание натрия/восполнить ОЦК, терапию начинают под тщательным медицинским контролем.

В случаях выраженного понижения артериального давления больного нужно уложить в горизонтальное положение, приподняв ноги, при необходимости вводят 0,9% раствор хлорида натрия (путем внутривенной инфузии).

После того, как показатели гемодинамики стабилизируются, лечение можно продолжить.

При применении Вамлосета из-за вероятности развития головокружения, тошноты и утомляемости при управлении автотранспортом требуется соблюдение осторожности.

Передозировка

Симптомы: данные о случаях передозировки в настоящее время отсутствуют. При передозировке валсартана можно ожидать развитие выраженного снижения АД и головокружения. Передозировка амлодипина может привести к выраженному снижению АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: симптоматическое, характер которого зависит от времени, прошедшего с момента приема препарата, и от степени тяжести симптомов. При случайной передозировке следует вызвать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка. Применение активированного угля у здоровых добровольцев сразу или в течение 2 ч после приема амлодипина приводило к значительному снижению его всасывания. При выраженном снижении АД на фоне приема препарата Вамлосет® необходимо перевести пациента в положение лежа на спине с приподнятыми ногами, принять активные меры по поддержанию деятельности ССС, включая регулярный контроль функции сердца и дыхательной системы, ОЦК и объема выделяемой мочи. При отсутствии противопоказаний с целью восстановления сосудистого тонуса и АД возможно применение (с осторожностью) сосудосуживающих средств. Для устранения блокады кальциевых каналов возможно в/в введение раствора кальция глюконата. Выведение валсартана и амлодипина при проведении гемодиализа маловероятно.

Побочные действия Вамлосет 5мг+80мг 28 шт. (n30) таблетки покрытые пленочной оболочкой

Вамлосет иммунная система: редко - гиперчувствительность; сердечно-сосудистая система: нечасто - ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, тахикардия; редко - обморок, значимое понижение артериального давления; дыхательная система: нечасто - кашель, боли в гортани/глотке; пищеварительная система: нечасто - боли в области верхней части живота, диарея, чувство дискомфорта в животе, тошнота, запор, ксеростомия; паразитарные/инфекционные болезни: часто - назофарингит, грипп; обмен веществ и питание: часто - гипокалиемия; нечасто - гиперкальциемия, анорексия, гиперлипидемия, гипонатриемия, гиперурикемия; психика: редко - тревожность; нервная система: часто - головная боль; нечасто - парестезия, нарушение координации, постуральные головокружения, сонливость, головокружение; кожа и подкожные ткани: нечасто - эритема, кожная сыпь; редко - гипергидроз, экзантема, кожный зуд; орган зрения и слуха: нечасто - ухудшение зрения, вертиго; редко - нарушение зрения, шум в ушах; почки и мочевыводящие пути: редко - полиурия, поллакиурия; половые органы и молочная железа: редко - эректильная дисфункция; соединительная и скелетно-мышечная ткань: нечасто - боли в спине, артралгия, припухлость суставов; редко - чувство тяжести во всем теле, мышечные спазмы; общие расстройства: часто - отек лица, астения, повышенная утомляемость, пастозность, чувство приливов крови к лицу, периферические отеки, отеки.

Амлодипин сердечно-сосудистая система: часто - чувство сердцебиения/приливов крови к лицу, значимое понижение артериального давления; очень редко - аритмии (включая брадикардию, фибрилляцию предсердий и желудочковую тахикардию), инфаркт миокарда, васкулит; пищеварительная система: часто - ощущение дискомфорта в области живота, тошнота, боли в области верхней части живота; нечасто - диспепсия, диарея, изменение стула, ксеростомия, рвота; редко - панкреатит, гиперплазия десен, гастрит; иммунная система: очень редко - гиперчувствительность; дыхательная система: нечасто - ринит, одышка; очень редко - кашель; кровь и лимфатическая система: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения (в некоторых случаях с пурпурой); обмен веществ и питание: очень редко - гипергликемия; психика: нечасто - нарушения сна/бессонница, депрессия, переменчивость настроения; редко - спутанность сознания; нервная система: часто - головная боль, головокружение, сонливость; нечасто - тремор, парестезия, вкусовые нарушения, обморок, гипестезия; очень редко - периферическая нейропатия, мышечный гипертонус, нейропатия; с неизвестной частотой - экстрапирамидные нарушения; почки и мочевыводящие пути: нечасто - никтурия, нарушение мочеиспускания, поллакиурия; половые органы и молочная железа: нечасто - гинекомастия, эректильная дисфункция; орган зрения и слуха: нечасто - ухудшение/нарушение зрения, шум в ушах; печень и желчевыводящие пути: очень редко - внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных ферментов (в большинстве случаев в сочетании с явлениями холестаза), гепатит, повышение плазменной концентрации билирубина в крови, желтуха; скелетно-мышечная и соединительная ткань: часто - отек лодыжек; нечасто - миалгия, боли в спине, артралгия, мышечные спазмы; кожа и подкожные ткани: нечасто - фоточувствительность, кожный зуд, алопеция, экзантема, эритема, гипергидроз, кожная сыпь, пурпура, изменение цвета кожи; очень редко - эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса - Джонсона; инструментальные/лабораторные данные: нечасто - повышение/понижение веса; общие расстройства: часто - периферические отеки, повышенная утомляемость; нечасто - недомогание, астения, некардиогенная боль в сердце, дискомфорт, боль.

Валсартан сердечно-сосудистая система: с неизвестной частотой - васкулит; пищеварительная система: нечасто - чувство дискомфорта в животе, боли в области верхней части живота; иммунная система: очень редко - гиперчувствительность; дыхательная система: нечасто - кашель; кровь и лимфатическая система: с неизвестной частотой - нейтропения, снижение гематокрита и гемоглобина, лейкопения, тромбоцитопения (в некоторых случаях с пурпурой); орган слуха: нечасто - вертиго; почки и мочевыводящие пути: с неизвестной частотой - повышение плазменной концентрации креатинина в крови, нарушения почечной функции, включая острую почечную недостаточность; печень и желчевыводящие пути: с неизвестной частотой - повышение активности печеночных ферментов/плазменной концентрации билирубина в крови; соединительная и скелетно-мышечная ткань: с неизвестной частотой - миалгия; кожа и подкожные ткани: с неизвестной частотой - кожная сыпь/зуд, ангионевротический отек; инструментальные/лабораторные данные: с неизвестной частотой - повышение сывороточного содержания калия в крови; общие расстройства: нечасто - повышенная утомляемость.

Лекарственное взаимодействие

Вамлосет.

Сочетания, требующие внимания: иные препараты с гипотензивным действием, включая диуретики, альфа-адреноблокаторы, и лекарственные средства, оказывающие антигипертензивное действие, включая трициклические антидепрессанты, альфа-адреноблокаторы, применяемые при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы, - усиление гипотензивного действия.

Амлодипин.

Нежелательные сочетания: грейпфрутовый сок/грейпфрут - вероятность увеличения биодоступности у некоторых больных и усиление гипотензивного действия.

Сочетания, требующие осторожности:

  • Ингибиторы (сильные или умеренные) изофермента CYP3A4, включая ингибиторы протеазы, дилтиазем или верапамил, азольные противогрибковые препараты, макролиды, такие как кларитромицин или эритромицин: значимое увеличение системной экспозиции амлодипина; у больных пожилого возраста такие нарушения клинически значимы, поэтому для них требуется коррекция дозы и медицинское наблюдение;
  • симвастатин: значимое увеличение его экспозиции (не рекомендуется превышать дозу 20 мг симвастатина в день); индукторы изофермента CYP3A4 - препараты с противосудорожным действием, включая фосфенитоин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, примидон, а также рифамицин, фитопрепараты с содержанием зверобоя продырявленного: вероятность понижения плазменной концентрации амлодипина в крови;
  • дантролен (внутривенное введение): вероятность нарушения сердечно-сосудистой системы (сердечно-сосудистая недостаточность, связанная с гиперкалиемией, фибрилляция желудочков с летальным исходом);
  • у больных со склонностью к возникновению злокачественной гипертермии комбинация не рекомендована.

Валсартан.

Противопоказанные сочетания: алискирен - сочетанное применение противопоказано при сахарном диабете и нарушениях почечной функции.

Нежелательные сочетания:

  • Литий: вероятность обратимого увеличения плазменной концентрации лития в крови и развития интоксикации; в случаях необходимости сочетанного применения с препаратами лития требуется тщательный контроль плазменной концентрации лития в крови;
  • препараты калия, калийсберегающие диуретики/пищевые добавки и другие препараты/вещества, которые могут приводить к увеличению сывороточного содержания калия в крови, включая гепарин: в случаях необходимости сочетанного применения требуется контроль плазменного содержания калия в крови.

Сочетания, требующие осторожности:

  • Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту в суточной дозе от 3000 мг и иные неселективные НПВС: ослабление гипотензивного действия, увеличение вероятности появления нарушений почечной функции и повышения плазменного содержания калия в крови; в начале курса показано проведение оценки функции почек, а также проведение коррекции нарушений водно-электролитного обмена;
  • ингибиторы белков-переносчиков, включая ритонавир, рифампицин, циклоспорин: увеличение системной экспозиции валсартана, что нужно принимать во внимание в начале/при окончании комбинированной терапии.

Цена на Вамлосет 5мг+80мг 28 шт. (n30) таблетки покрытые пленочной оболочкой в Москве указана без учета накопительной дисконтной программы.

Цену на Вамлосет 5мг+80мг 28 шт. (n30) таблетки покрытые пленочной оболочкой можно уточнить на сайте или в нашей аптеке города Москвы.


Аналоги

Пожалуйста, введите номер телефона, и мы пришлем Вам код для подтверждения заказа и входа в Личный кабинет.
Неверный формат телефона
Код уже был отправлен, ожидайте
Пожалуйста, введите код подтверждения из СМС
Неверный код подтверждения