Эфокс 20 50 шт. таблетки

Фармакологическое действие

Вазодилатирующее средство - нитрат.

Состав и форма выпуска Эфокс 20 50 шт. таблетки

Таблетки - 1 таб.:

• активное вещество: изосорбида мононитрат 20 мг;
• вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 151,7 мг, тальк 7,0 мг, кремния диоксид коллоидный 3,5 мг, крахмал картофельный 27,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 33,0 мг, алюминия стеарат 2,8 мг.

По 10 таблеток в блистере из полипропиленовой пленки и фольги полипропиленовой или в блистер из полипропиленовой пленки и фольги алюминиевой.

По 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Описание лекарственной формы

Круглые таблетки белого цвета, с одной стороны - плоские с фаской, насечкой для разлома и гравировкой над насечкой "Е", под насечкой - "20", с другой стороны - выпуклые.

Способ применения и дозы

Эфокс® 20 следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (например, один стакан воды). Таблетки можно делить.

Режим дозирования определяется в соответствии с клиническим ответом пациента. Следует назначать наименьшую эффективную дозу.

Начинать терапию целесообразно с небольших доз препарата: по 10 мг (1/2 таблетки 20 мг).

Принимать по 1 таблетке 1 раз, два раза в сутки и далее по тексту. Максимальная суточная доза - 60 мг/сут. Пациентам, принимающим препарат два раза в сутки, вторую дозу нужно принимать через 8 часов после приема первой. При приеме три раза в сутки, дозу препарата принимают каждые 6 часов. Длительность лечения и повторные курсы - по рекомендации врача.

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение содержания циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации). Преднагрузка и постнагрузка уменьшается за счет расширения переферических вен вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшается потребность миокарда в кислороде. Эфокс® 20 обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением и повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Эфокс® 20 расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект развивается через 30-45 минут после приема внутрь и продолжается до 8-10 часов.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая, биодоступность - 90 - 100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови достигается через 1 час после приема внутрь. Связь с белками плазмы крови - менее 4%. Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени.

Подвергается денитрированию с образованием изосорбида, не обладающим фармакологической активностью. Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 4-5 часов.

Показания к применению Эфокс 20 50 шт. таблетки

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии, в том числе после перенесенного инфаркта миокарда.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к изосорбиду мононитрату, другим нитросоединениям или другим компонентам препарата;
• Острые нарушения кровообращения (шок, коллапс);
• Кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;
• Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт.ст.);
• Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют гипотензивное действие препарата;
• Кровоизлияние в мозг;
• Тяжелая анемия;
• Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• Констриктивный перикардит;
• Тампонада сердца;
• Тяжелая гиповолемия;
• Тяжелый аортальный и субаортальный стеноз;
• Тяжелый митральный стеноз;
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

• При сниженном давлении наполнения левого желудочка, например, остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), снижении функции левого желудочка (левожелудочковой недостаточности). Не следует допускать снижения систолического АД ниже 90 мм рт.ст;
• При аортальном и/или митральном стенозе;
• При склонности к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения);
• При закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления);
• При заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления (повышение давления отмечалось только при внутривенном введении высоких доз нитроглицерина);
• При тяжелой почечной недостаточности;
• При тяжелой печеночной недостаточности;
• Беременность и период грудного вскармливания;
• Гипотиреоз:
• Недостаточное и неполноценное питание.

Применение Эфокс 20 50 шт. таблетки при беременности и кормлении грудью

По соображениям безопасности препарат Эфокс® 20 может применяться при беременности и в период грудного вскармливания только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода/ребенка, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей. Имеются данные, что нитраты проникают в грудное молоко и могут вызвать метгемоглобинемию у ребенка. Экскреция изосорбида мононитрата в грудное молоко не изучалась, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата в период грудного вскармливания. Если кормящая мать все же принимает препарат Эфокс® 20, необходимо прекратить грудное вскармливание и установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов от препарата.

Особые указания

Эфокс® 20 не применяется для купирования приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда!

В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.

При длительном применении препарата Эфокс® 20 возможно развитие толерантности, в связи с чем, рекомендуется отмена на 24-48 часов или на 3-5 дней, после 3-6 недель регулярного приема препарата, заменив на это время прием препарата Эфокс® 20, другими антиангинальными средствами.

Нельзя резко прекращать лечение препаратом Эфокс® 20. Это необходимо делать постепенно, чтобы избежать нежелательных последствий резкого прекращения лечения (синдрома "отмены").

Применение препарата Эфокс®20 может приводить к транзиторной гипоксемии за счет перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты. Это может явиться пусковым механизмом ишемии у пациентов с ишемической болезнью сердца. В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития сонливости и головной боли).

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться бледность кожных покровов, повышенное потоотделение, "нитевидный" пульс, постуральное головокружение, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ, диспноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата, также возможно появление чувство тревоги, потеря сознания и остановка сердца.

При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление с церебральными симптомами.

Лечение:

В легких случаях: перевод пациента в положение "лежа" с приподнятыми ногами или опущенным головным концом кровати.

В более тяжелых случаях: при выраженном снижении АД - восполнение объема циркулирующей крови (ОЦК).

В ИСКЛЮЧИТЕЛЬНЫХ СЛУЧАЯХ для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина.

Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано!

При метгемоглобинемии:

1. Аскорбиновая кислота -1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно - 0,1 - 0,15 мл/кг 1 % раствора до 50 мл.
2. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

При возникновении остановки дыхания и сердца незамедлительно начать реанимационные меры.

Побочные действия Эфокс 20 50 шт. таблетки

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения (классификация Всемирной Организации Здравооохранения): Очень часто - более 1/10; Часто - более 1/100 и менее 1/10; Нечасто - более 1/1000 и менее 1/100; Редко - более 1/10000 и менее 1/1000; Очень редко - менее 1/10000; Частота неизвестна - частота не может быть оценена по имеющимся данным.

Нарушения со стороны сердца - Часто: тахикардия; Нечасто: парадоксальное усиление приступов стенокардии.

Нарушения со стороны сосудов - Часто: ортостатическая гипотензия; Нечасто: коллапс (сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); Частота неизвестна: артериальная гипотензия (снижение артериального давления).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта - Нечасто: тошнота, рвота; Очень редко: изжога.

Нарушения со стороны нервной системы - Очень часто: "нитратная" головная боль; Часто: головокружение (в том числе постуральное), сонливость.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей - Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), "приливы" крови к коже лица; Очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения и нарушения в месте введения - Часто: астения; Прочие: развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам).

Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.

Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженного снижения артериального давления, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.

Длительное применение препарата может вызывать переходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца - может приводить к гипоксии миокарда).

Лекарственное взаимодействие

Возможно усиление антигипертензивного эффекта при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами, гипотензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов (БМКК), антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом).

Одновременное применение изосорбида мононитрата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, усилить гипертензивное действие последнего.

Абсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте. Необходимо учитывать, что описанные выше взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если указанные препараты применялись незадолго до того, как было начато лечение препаратом Эфокс® 20. Сапроптерин - кофактор синтазы оксида азота. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптерин-содержащих лекарственных препаратов со всеми вазодилатирующими средствами действие которых связано с оксидом азота (N0), включая классических донаторов NO (например, нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат), ингибиторы фосфодиэстеразы-5 и миноксидил.