Категория действия на плод по FDA — X.
Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов.
Приступ стенокардии, гипертензия, сердечная недостаточность, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит, диспептические явления, ксеростомия, желудочные кровотечения, мелена, тревога, депрессия, снижение либидо, сонливость, нервозность, миастения, миалгия, артрит, судорожные подергивания мышц конечностей, контрактуры, боль в груди, сахарный диабет, полиурия, дизурия, задержка мочи, отеки, лихорадка, потливость, аллергические реакции.
Нарушение функции печени.
Гиперчувствительность, детский возраст, противопоказан женщинам.
Рак предстательной железы.
Фармакологическое действие - антиандрогенное, противоопухолевое. Связываясь с андрогеновыми рецепторами на поверхности клеток органов-мишений, делает их недоступными для андрогенов, повышая при этом концентрацию гормонов в плазме крови. После приема внутрь быстро и полностью всасывается (пища не влияет на полноту абсорбции). В крови с белками плазмы связывается на 96%. Подвергается стереоспецифической биотрансформации в печени. Неактивный S-энантиомер, глюкуронидируется и быстро выводится из организма. Активный R-энантиомер также подвергается глюкуронидации с образованием неактивного метаболита. Т1/2 составляет около 7 дней. Экскретируется почками и с желчью в равных соотношениях.
Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, плохо растворим в хлороформе и спирте, трудно растворим в метаноле, растворим в ацетоне.
(±)-4'-Циано-альфа,альфа,альфа-трифтор-3-[(п-фторфенил)сульфонил]-2-метил-м-лактотолуидид