Фрагмин

Аналоги из категории "Антикоагулянты"
Аналоги из категории "Лекарства от сердечно-сосудистых заболеваний"

Фрагмин инструкция по применению


Побочные действия Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название

Побочные действия Фрагмин

1 МЕ (анти-Ха) низкомолекулярного натриевого гепарина соответствует 1 единице активности, определяемой по подавлению фактора Ха в плазме с использованием хромогенного белкового субстрата S−2222. Для приготовления раствора для инфузий далтепарин разводят 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы в стеклянном или пластиковом флаконе. Приготовленный раствор необходимо использовать в течение 12 ч. Комбинированная терапия с ацетилсалициловой кислотой рекомендована при нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда без зубца Q.

Меры предосторожности

Не предназначен для в/м введения. Применение возможно только при условии мониторинга активности подавления фактора Ха (анти-Ха-анализ с использованием хромогенного белкового субстрата); при активности подавления фактора Ха более 1,5 МЕ/мл резко возрастает риск кровотечений. У пациентов, находящихся на гемодиализе или получающих лечение по поводу острого тромбоза или эмболии легочной артерии, удлинение АЧТВ может свидетельствовать о передозировке (риск кровотечений). Перед началом и в ходе лечения следует контролировать число тромбоцитов, гематокрит, гемоглобин, АД, кал на скрытую кровь. С осторожностью применять у пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью, неконтролируемой артериальной гипертензией, использовать высокие дозы в раннем послеоперационном периоде. При лечении острого тромбоза глубоких вен или нестабильной стенокардии высокими дозами далтепарина противопоказано проведение местной анестезии (риск кровотечений). Пациентам пожилого возраста доза должна быть уменьшена.

Безопасность и эффективность применения в педиатрической практике не установлены.

Применение Фрагмин при беременности и кормлении

Во время беременности — по строгим показаниям, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка

Симптомы: геморрагический синдром.

Лечение: введение антагониста — протамина сульфата (1% раствор, в/в медленно); 1 мг протамина ингибирует 100 МЕ далтепарина натрия. Следует учитывать возможность развития артериальной гипотензии и анафилактического шока при введении протамина.

Взаимодействие

Непрямые антикоагулянты, антиагреганты (тиклопидин, дипиридамол и др.), в т.ч. НПВС (ацетилсалициловая кислота, фенилбутазон, индометацин и др.), фибринолитики (алтеплаза, стрепто- и урокиназа), сульфинпиразон, пробенецид, этакриновая кислота, декстран и цитостатики (при в/в введении) усиливают гипокоагуляцию и увеличивают риск возникновения кровотечений. Протамин ингибирует антикоагуляционный эффект (нейтрализация анти-Ха-факторной активности достигает 25–50%).

Побочные действия Фрагмин

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): кровотечение (десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное, маточное, из операционной раны и др.), тромбоцитопения типа I и II (иммунная), артериальный и/или венозный тромбоз («синдром тромбоцитопении с тромбозом»), тромбоэмболия.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, лихорадка, некроз кожи, анафилактоидная реакция.

Прочие: умеренное повышение уровня печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ), боль и гематома в месте инъекции.

Ограничения к применению

Тромбоцитопения, тромбоцитопатия, состояние после люмбальной пункции и катетеризации крупных артерий, нарушение функции печени и/или почек, ретинопатия диабетическая или гипертензивная.

Фрагмин противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим низкомолекулярным гепаринам и/или гепарину, к пищевым продуктам и/или ЛС, полученным из мяса и органов свиней; тромбоцитопения, вызванная гепарином, в анамнезе; кровотечение, язвенная болезнь желудка, двенадцатиперстной кишки и язвенный колит в стадии обострения с тенденцией к кровотечениям; геморрагические нарушения мозгового кровообращения, в т.ч. геморрагический инсульт; гипокоагуляция различного генеза (гемофилия, повышенная кровоточивость и др.); септический эндокардит; травмы или оперативные вмешательства на головном и спинном мозге, глазах, ушах.

Показания к применению Фрагмин

Лечение: острый тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q.

Профилактика: тромбоза глубоких вен при проведении оперативных вмешательств, в т.ч. в брюшной полости у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений (возраст старше 40 лет, тучность, продолжительность наркоза более 30 мин, наличие злокачественного новообразования, тромбоз глубоких вен или легочной артерии в анамнезе), свертывания крови в системе экстракорпорального кровообращения при гемодиализе и гемофильтрации у пациентов с острой и хронической почечной недостаточностью.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антикоагулянтное, антитромботическое. Оказывает прямое антикоагуляционное действие. Связывается с антитромбином III и усиливает его ингибирующее влияние на активность преимущественно фактора свертывания Ха. В меньшей степени уменьшает активность фактора IIа (тромбин), т.к. полисахаридные цепочки необходимой для ингибирования тромбина длины (содержащие не менее 18 олигосахаридов) обнаруживаются лишь в 25–50% молекул низкомолекулярного гепарина. Соотношение анти-Ха-факторной и анти-IIа-факторной активности составляет 2,2:1 (для гепарина 1:1), антитромботический эффект четко коррелирует с подавлением активности фактора Ха. Слабо связывается с эндотелиальными клетками и, вследствие этого, незначительно изменяет метаболизм липидов и функцию тромбоцитов. Не вызывает значительных изменений агрегации тромбоцитов, фибринолиза, активности тромбоцитарного фактора 4, тромбинового и протромбинового времени, АЧТВ. В малой степени стимулирует выделение и липолитическую активность тканевой липазы, незначительно повышает уровень триглицеридов и свободных жирных кислот в плазме крови.

Показана эффективность при лечении диссеминированного внутрисосудистого свертывания (моно- или комбинированная терапия), для уменьшения риска тромбоза левого желудочка при остром инфаркте его передней стенки и тромбоза глубоких вен при ишемическом инсульте, для профилактики повторных тромбоэмболий у пацентов с наличием противопоказаний к назначению непрямых антикоагулянтов и гепарина, а также для предупреждения тромбозов при протезировании тазобедренного сустава.

Биодоступность при п/к введении составляет 87±6%. Связывание с белками плазмы — менее 10%, объем распределения — 40–60 мл/кг. Cmax при п/к введении достигается через 4 ч и при дозах 2500, 5000 и 10000 МЕ составляет 0,19±0,04; 0,41±0,07 и 0,82±0,1 МЕ/мл соответственно. Терапевтическая концентрация в плазме (по анти-Ха-факторной активности) — 0,2–1 МЕ/мл. Т1/2 при в/в введении составляет 2 ч, при п/к введении — 3–5 ч. У пациентов с почечной недостаточностью Т1/2 увеличивается до 6–7 ч. Выводится в основном почками.

Не проходит через гематоплацентарный барьер; способность проникать в грудное молоко не определена. В исследованиях на животных и in vitro мутагенности не выявлено.

Характеристика

Низкомолекулярный гепарин, получаемый путем контролируемой деполимеризации (с азотистой кислотой) гепарина натрия из слизистой оболочки тонкой кишки свиней с последующей хроматографической очисткой. Представляет собой сульфатированные полисахаридные цепочки (олигосахариды содержат остатки 2,5-ангидро -D-маннитола в качестве концевых групп).

Химическое название Фрагмин

Натриевая соль деполимеризованного гепарина со средней молекулярной массой около 5000 Д; низкомолекулярный гепарин

Список литературы:
  1. Государственный реестр лекарственных средств;
  2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
  3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
  4. Официальная инструкция от производителя.
На эти и другие лекарства в aptekaonline.ru бывают Скидки и акции!
Предлагаем
Пожалуйста, введите номер телефона, и мы пришлем Вам код для подтверждения заказа и входа в Личный кабинет.
Неверный формат телефона
Код уже был отправлен, ожидайте
Пожалуйста, введите код подтверждения из СМС
Неверный код подтверждения