Гипотэф

Аналоги из категории "Гипотензивные препараты"
Аналоги из категории "Лекарства от сердечно-сосудистых заболеваний"

Гипотэф инструкция по применению


Форма выпуска Фармакологическое действие Фармакокинетика Фармакодинамика Инструкция Показания к применению Применение при беременности и кормлении Дозировка Передозировка

Форма выпуска Гипотэф

Таблетки -1 таб.:

  • Активные вещества: винпоцетин - 2,5 мг, индапамид - 0,75 мг, метопролола тартрат - 25 мг, эналаприла малеат - 5,0 мг;
  • Вспомогательные вещества: гипромеллоза-15 тыс. (гидроксипропилметилцеллюлоза 15) - 5,05 мг, стеариновая кислота - 2,0 мг, коповидон (коллидон VА 64, коллидон ВА 64) - 5,0 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 12,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2,0 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный, лактоза 80) - 45,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - до массы таблетки 200 мг.

В упаковке 50 штук.

Фармакологическое действие

Гипотэф является комбинированным препаратом для лечения артериальной гипертензии у пациентов старше 45 лет, обладающий менее выраженными побочными эффектами, чем в монотерапии, входящими в него компонентами, за счет более низких доз.

Фармакокинетика

Всасывание.

Для препарата Гипотэф установлено, что при пероральном введении кроликам в дозе 18,5 мг/кг происходит достаточно быстрое всасывание метопролола в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), максимальная концентрация (Сmax) достигается в течение 1,17 часа с последующим выведением метопролола из кровяного русла, период полувыведения (T1/2?) - 2,15 часа.

Для остальных компонентов фармакокинетика в комбинации не изучена, однако известно, что:

  • Винпоцетин быстро и полностью адсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 57 %. Значение терапевтической концентрации винпоцетина в плазме крови составляет от 10 до 20 нг/мл;
  • индапамид быстро и полностью адсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - высокая (93%). Максимальная концентрация индапамида (Сmax) создается через 1-2 часа после приема внутрь. В плазме крови на 71-79 % связывается с белками крови, можетсорбироваться и эритроцитами;
  • эналаприл - около 60 % эналаприла адсорбируется из ЖКТ. Объём всасывания составляет 60 %. Сmax в сыворотке крови достигается через 3-4 часа после приема, равновесная концентрация - через 4 дня. Снижение АД проявляется через 1 час после приема, достигает максимума к 6 часам и продолжается в течение 1 суток.

Распределение в комбинации не изучено.

  • Винпоцетин легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. гематоэнцефалический (ГЭБ), плацентарный), проникает в грудное молоко;
  • индапамид имеет высокий объем распределения, проходит через гистогематические (в т.ч. плацентарный) барьеры, проникает в грудное молоко;
  • метопролол проходит через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко;
  • эналаприл легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм в комбинации не изучен.

  • Винпоцетин в организме интенсивно метаболизируется, основными метаболитами являются аповинкаминовая кислота и гидроксивинпоцетин;
  • индапамид почти полностью метаболизируется в печени. Единственный фармакологически активный метаболит образуется в результате гидролиза индольного кольца;
  • метопролол интенсивно биотрансформируется в печени с образованием метаболитов - о-десметилметопролола и ?-гидроксиметопролола;
  • эналаприл подвергается биотрансформации в печени с образованием метаболита - эналаприлата, Cmax которого определяется через 4 часа.

Выведение в комбинации не изучено.

  • Винпоцетин - период полувыведения (T1/2) около 5 часов. Большая часть винпоцетина выводится почками в виде метаболитов. В неизмененном виде выводится только несколько процентов препарата;
  • индапамид - Т1/2 - около 14 ч. До 80 % выводится почками в виде неактивных метаболитов и 20 % - через кишечник;
  • метопролол - Т1/2 составляет 2,15 часа. Выводится почками главным образом в виде метаболитов, около 3 % - в неизмененном виде;
  • эналаприл - T1/2 составляет 11 ч. Выводится преимущественно почками (до 40 % выводится в виде эналаприлата).

В течение 24 часов выводится до 90 % введенного количества.

Фармакодинамика

Винпоцетин.

Полусинтетическое производное алкалоида девинкана, содержащегося в растении барвинка; активное вещество - этиловый эфир аповинкаминовой кислоты.

Винпоцетин улучшает мозговое кровообращение, активирует метаболические процессы в центральной нервной системе.

Винпоцетин обладает значительным протективным действием в отношении высших функций мозга, оказывает выраженный церебропротективный эффект. Винпоцетин интенсивно и селективно усиливает мозговой кровоток. Фармакологические эффекты препарата реализуются за счет нескольких механизмов. Винпоцетин значительно улучшает микроциркуляцию головного мозга, тормозит агрегацию тромбоцитов, уменьшает повышенную вязкость крови. Препарат оказывает непосредственное воздействие на мозговой метаболизм, угнетая циклоаденозинмонофосфат (цАМФ), тормозя тем самым темпы расщепления цАМФ. Уровень цАМФ повышается также и в результате опосредованного влияния винпоцетина на синтез цАМФ через повышение уровня норадреналина и дофамина в мозговой ткани, которые, в свою очередь, усиливают активность аденилатциклазы - катализатора последней стадии синтеза цАМФ. Винпоцетин улучшает переносимость гипоксии клетками головного мозга, способствуя транспорту кислорода к тканям, вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиливая поглощениеи метаболизм глюкозы. Метаболизм глюкозы переключается на энергетически более выгодное, аэробное направление.

Другой важной мишенью действия винпоцетина является кальций. Препарат тормозит вход кальция во внутриклеточное пространство или в синаптосомы, индуцированные деполяризацией, и освобождение внутриклеточного кальция. Винпоцетин сочетает в себе сосудистое и метаболическое действие, способствует нормализации венозного оттока на фоне снижения сопротивления мозговых сосудов.

Винпоцетин назначают внутрь. Прием препарата длительный, не менее 2 месяцев.

Индапамид.

Индапамид является препаратом, обладающим диуретической, вазодилатирующей и гипотензивной активностью. Препарат является диуретиком, производным сульфониламида, который ингибирует обратную абсорбцию натрия в кортикальном сегменте петли нефрона, увеличивает выведение почками натрия, хлора, кальция и магния.

Индапамид снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; стимулирует синтез простагландина Е2, обладающего сосудорасширяющим и гипотензивным эффектами; угнетает ток кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стенки и, таким образом, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Этот механизм приводит к уменьшению вазоконстрикции и нормализации артериального давления (АД).

Индапамид применяется один раз в день (предпочтительнее утром). Тиазидные и тиазидоподобные диуретики при определенной дозе достигают плато терапевтического эффекта, в то время как частота побочных эффектов продолжает увеличиваться при дальнейшем повышении дозы препарата.

Метопролол действует преимущественно на бета1-адренорецепторы сердца, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации, оказывает антиангинальное, антигипертензивное, антиаритмическое действие. Селективно блокирует бета-адренорецепторы. Урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), замедляет атриовентрикулярную (AV) проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда. Снижение АД происходит за счет этих механизмов, а также за счет подавления секреции активности ренина крови. Кроме того, происходит снижение давления в системе воротной вены за счет уменьшения печеночного и мезентериального кровотока. Эффект метопролола развивается через 1 час после приема внутрь.

Эналаприл ингибирует АПФ, способствующий превращению ангиотензина I в ангиотензин II, уменьшает концентрацию альдостерона в крови, повышает высвобождение ренина, улучшает функционирование калликреин-кининовой системы, стимулирует высвобождение простагландинов и эндотелиального релаксирующего фактора, угнетает симпатическую нервную систему. В совокупности эти эффекты устраняют спазм и расширяют периферические артерии, снижают общее периферическое сопротивление сосудов, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост- и преднагрузку на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного увеличения ЧСС не отмечается.

Антигипертензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина в плазме крови, чем при нормальной или сниженной. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Усиливает почечный кровоток, при этом скорость клубочковой фильтрации не изменяется. У пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией ее скорость обычно увеличивается. Максимальный эффект эналаприла развивается через 6 - 8 ч и сохраняется до 24 ч после приема внутрь.

Гипотэф является комбинированным препаратом, дозы активных компонентов в котором в 2 - 4 раза ниже терапевтических для каждого компонента. Антигипертензивный эффект достигается за счет одновременного воздействия на большую часть стадий, обуславливающих развитие артериальной гипертензии, приводящего к релаксации сосудов (эналаприл, винпоцетин), снижению количества жидкости в организме (индапамид) и нормализации сердечной деятельности (метопролол). Препарат препятствует повышению тонуса мозговых сосудов, обусловленного ренальной гипертензией, обладает терапевтическим эффектом, в том числе и при ишемическом поражении головного мозга - состоянии, характерном для весьма широкого спектра заболеваний, а также для пациентов преклонного возраста. Введение в комбинацию винпоцетина способствует ограничению развития перекисного окисления липидов, поддержанию парциального давления кислорода в мозге, оказывает противоотечное действие и улучшает умственную деятельность при артериальной гипертензии в сочетании с ишемией головного мозга.

Инструкция

Принимать внутрь, перед едой.

Показания к применению Гипотэф

Артериальная гипертензия 1 и 2 степени тяжести у пациентов старше 45 лет.

Применение Гипотэф при беременности и кормлении

Противопоказано детям до 18 лет, при беременности и лактации.

Дозировка

По 1 таблетке один раз в сутки (утром). При недостаточной эффективности и хорошей переносимости доза может быть увеличена до 2-3 таблеток в сутки, при равномерном распределении времени между приемами. Терапевтический эффект достигается в течение двух-трех недель терапии.

Передозировка

Винпоцетин.

Сведений о передозировке нет.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.

Индапамид.

Симптомы: возможны нарушения водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гипо-калиемия), тошнота, рвота, выраженное снижение АД, судороги, головокружение, сонли-вость, спутанность сознания, полиурия или олигурия, приводящая к анурии (вследствие гиповолемии).

Лечение: неотложные меры, направленные на удаление препарата из организма: промы-вание желудка и/или назначение активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Метопролол.

Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, циа-ноз, выраженное снижение артериального давления, аритмия, желудочковая экстрасисто-лия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря со-знания, кома, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной бло-кады и остановки сердца), кардиалгия, гипогликемия, гиперкалиемия, судороги, останов-ка дыхания.

Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приема препарата. Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД - пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недоста-точности - внутривенно (в/в), с интервалом в 2-5 мин, бета-адреномиметики - до дости-жения желаемого эффекта или в/в 0,5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин).

В качестве последующих мер, возможно, постановка искусственного водителя ритма. При бронхоспазме следует ввести в/в бета2-адреномиметики. Метопролол плохо выво-дится с помощью гемодиализа.

Эналаприл.

Симптомы: усиленный диурез, выраженное снижение АД с брадикардией или другими нарушениями сердечного ритма, судороги, нарушения сознания (включая кому), острую почечную недостаточность, нарушение кислотно-основного состояния и водно-электролитного баланса крови.

Лечение: промывание желудка и прием внутрь активированного угля; в более серьезных случаях - пациента перевести в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, да-лее проводить мероприятия, направленные на стабилизацию АД - в/в введение плазмо-заменителей, инфузия 0,9 % раствора натрия хлорида. У пациента необходимо контроли-ровать показатели АД, ЧСС, частоту дыхания, сывороточную концентрацию мочевины, креатинина, электролитов и диурез, при необходимости - гемодиализ (скорость выведе-ния эналаприлата - 62 мл/мин).

Список литературы:
  1. Государственный реестр лекарственных средств;
  2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
  3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
  4. Официальная инструкция от производителя.
На эти и другие лекарства в aptekaonline.ru бывают Скидки и акции!
Предлагаем
Пожалуйста, введите номер телефона, и мы пришлем Вам код для подтверждения заказа и входа в Личный кабинет.
Неверный формат телефона
Код уже был отправлен, ожидайте
Пожалуйста, введите код подтверждения из СМС
Неверный код подтверждения