Препарат: Хлое
Препарат: Диане-35
Препарат: Логест
Препарат: Марвелон
Препарат: Ярина плюс
Препарат: Эскапел
Препарат: Новаринг
Препарат: Постинор
Препарат: Лактожиналь
Препарат: Ихтиол
Препарат: Полижинакс вирго
Препарат: Гинестрил
Тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения); состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе; выявленная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, включая резистентность к активированному протеину С, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемия, антитела к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт); мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе; сахарный диабет с диабетической ангиопатией; множественные или выраженные факторы риска венозного тромбоза или артериального тромбоза, в т.ч. заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий, неконтролируемая артериальная гипертензия; осложненные поражения клапанного аппарата сердца, легочная гипертензия, фибрилляция предсердий, подострый бактериальный эндокардит, расширенное оперативное вмешательство с длительной иммобилизацией, обширная травма, ожирение (ИМТ >30); панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе; тяжелые заболевания печени (до нормализации показателей функциональных проб печени и в течение 3 мес после возвращения этих показателей в норму); опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе; выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в т.ч. половых органов или молочных желез) или подозрение на них; кровотечение из влагалища неясного генеза; беременность или подозрение на нее; период грудного вскармливания; гиперчувствительность; курение в возрасте 35 лет и старше; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Комбинация ципротерон + этинилэстрадиол противопоказана во время беременности и в период грудного вскармливания. Если беременность выявляется во время приема комбинации ципротерон + этинилэстрадиол, эту комбинацию следует сразу же отменить.Ципротерона ацетат проникает в грудное молоко, поэтому применение комбинации ципротерон + этинилэстрадиол противопоказано в период грудного вскармливания.
Факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболий — курение; инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников; избыточная масса тела; дислипопротеинемия; артериальная гипертензия; мигрень (без очаговых неврологических симптомов); заболевания клапанов сердца; нарушения сердечного ритма; длительная иммобилизация; серьезные хирургические вмешательства; возраст старше 35 лет у некурящих женщин; варикозное расширение вен и поверхностный тромбофлебит; порфирия; послеродовый период у не кормящих грудью женщин.Другие заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения — сахарный диабет без поражения сосудов; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; болезнь Крона и язвенный колит; серповидно-клеточная анемия; врожденная гипербилирубинемия (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора).Гипертриглицеридемия; флебит поверхностных вен; заболевания печени при нормальных показателях функциональных проб печени; заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (например желтуха, холестаз, заболевания желчного пузыря, отосклероз с ухудшением слуха, герпес во время беременности в анамнезе, хорея Сиденгама).
Контрацепция у женщин с явлениями андрогенизации; лечение андрогензависимых заболеваний у женщин — умеренная угревая сыпь (акне), особенно распространенные формы и формы, сопровождающиеся себореей, воспалением или образованием папулезно-пустулезных или узелково-кистозных угрей; андрогенетическая алопеция и легкие формы гирсутизма.
Механизм действия проявляется в угнетении гонадотропной функции гипофиза и подавлении овуляции, а также изменении свойств секрета шейки матки, в результате чего он становится непроницаемым для сперматозоидов.ФармакодинамикаЦипротерон является конкурентным антагонистом рецепторов андрогенов, ингибирует синтез андрогенов и снижает их концентрацию в крови вследствие антигонадотропного эффекта. Антигонадотропный эффект ципротерона усиливается этинилэстрадиолом, который также регулирует синтез ГСПГ в плазме крови. В результате этого концентрация несвязанного биологически доступного андрогена в крови снижается.На фоне приема комбинации ципротерон + этинилэстрадиол уменьшается повышенная секреция сальных желез, способствующая возникновению угревой сыпи и себореи. Исчезновение угрей обычно происходит через 3–4 мес терапии. Выпадение волос, часто сопровождающее себорею, также уменьшается в эти же сроки лечения. Применение комбинации ципротерон + этинилэстрадиол уменьшает легкие проявления гирсутизма (в частности избыточный рост волос на лице) у женщин репродуктивного возраста. Данный эффект наступает после длительного лечения.Наряду с вышеописанным антиандрогенным действием, ципротерон обладает гестагенным действием.ФармакокинетикаЦипротеронАбсорбция. После перорального приема ципротерон быстро и полностью всасывается. Cmax в плазме крови составляет 15 нг/мл и достигается через 1,6 ч после однократного применения. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%.Распределение. Ципротерон практически полностью связывается с альбумином в плазме крови, в несвязанном состоянии остается 3,5–4% общей концентрации ципротерона. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение концентрации ГСПГ не оказывает влияние на связывание ципротерона с белками плазмы крови.Метаболизм. Ципротерон практически полностью метаболизируется путем гидроксилирования и конъюгирования. Основной метаболит в плазме крови — 15β- гидроксильное производное. Скорость клиренса из плазмы крови составляет приблизительно 3,6 мл/мин/кг.Выведение. Концентрация ципротерона в сыворотке крови снижается двухфазно с T1/2 0,8 ч и 2,3–3,3 дня. Некоторая часть дозы выводится в неизмененном виде. Метаболиты выводятся почками и через кишечник в соотношении 1:2. T1/2 метаболитов составляет 1,8 сут. С учетом длительного T1/2 ципротерона его кумуляция в плазме крови может наблюдаться на протяжении одного цикла терапии с коэффициентом 2–2,5.Css. Во время циклового применения максимальная Css ципротерона в плазме крови достигается во второй половине цикла.ЭтинилэстрадиолАбсорбция. При пероральном приеме этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается. Cmax в плазме крови, составляющая приблизительно 71 пг/мл, достигается через 1,6 ч. Во время всасывания и первого прохождения через печень происходит метаболизм этинилэстрадиола, в результате чего его биодоступность составляет около 45% при приеме внутрь.Распределение. Этинилэстрадиол связывается с альбумином (приблизительно 98%) и индуцирует повышение концентрации ГСПГ в плазме крови.Метаболизм. Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации как в слизистой оболочке тонкой кишки, так и в печени. Метаболизируется главным образом путем ароматического гидроксилирования, при этом образуется большое количество гидроксилированных и метилированных метаболитов как свободных, так и конъюгатов с глюкуронидами и сульфатами. Скорость клиренса из плазмы крови составляет 2,37 мл/мин/кг.Выведение. Концентрация этинилэстрадиола в сыворотке крови снижается в 2 фазы с T1/2 приблизительно 1 и 10–20 ч соответственно. Этинилэстрадиол не выводится из организма в неизмененном виде, его метаболиты выводятся почками и через кишечник в соотношении 4:6. T1/2 метаболитов составляет приблизительно 24 ч.Css. Css достигается во второй половине цикла приема, когда концентрация этинилэстрадиола в сыворотке крови на 60% выше по сравнению с однократной дозой.
Фармакологическое действие - контрацептивное с антиандрогенным компонентом. Низкодозированное монофазное пероральное комбинированное контрацептивное средство.